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投与後の薬物代謝経路とは?課題と対策・製品を解説

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科学・分析システム

医薬品・臨床・バイオにおける投与後の薬物代謝経路とは?

医薬品、臨床試験、バイオテクノロジー分野において、生体内に投与された薬物や生理活性物質が、酵素反応などによって化学的に変化し、体外へ排泄されるまでの過程を薬物代謝経路と呼びます。この経路の理解は、薬効の予測、副作用の軽減、最適な投与設計に不可欠です。

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『GamBet』は、物質中の粒子輸送の2次元及び3次元モンテカルロシミュレーションの
革新的なソフトウェアです。

当製品は単独で使用することもでき、また荷電粒子解析コードTrakおよびOmniTrakの
拡張として使用することもできます。

X線発生用ターゲット、電子ビームによる加熱、X線イメージング、陽電子物理、
放射線治療の研究、放射線防護などの計算に応用できます。

【特長】
■傾斜部や曲線部を持つ構造も共形メッシュによって高精度に定義できる
■新しいPenelopeパッケージによって材質の相互作用を計算
■すぐに実行可能な例題と詳しい取り扱い説明書
■短時間での計算を可能にする最適化されたサーチルーチン
■粒子の分割/減少および相互作用促進機能を含む、先進の変動低減機能

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

放射線輸送解析ソフトウェア『GamBet』

「Ultron ES-OVM」は、逆相モードで使いやすい、ピーク形状が良い、微量代謝物質の研究に使いやすいなど、多くの優れた特長を有した光学分割用HPLCカラムです。

アミノ化シリカゲルに変性に強いタンパク質をリガンドとして固定相に使用しており、血漿試料を前処理なしでも分析できます。

当資料では、リガンドの基本的な性質や、分離度の調節例、Ultron ES-OVMを用いた化合物の分析事例などを掲載しております。

是非、ご一読ください。

【掲載内容】
■リガンドの基本的な性質
■分離のメカニズムについて
■移動相の選択について
■pHとキャパシティーファクターの関係
■塩濃度とキャパシティーファクターの関係

※詳しくはPDF資料をご覧いただくか、お気軽にお問い合わせ下さい。

【技術資料】逆相用キラルカラム Ultron ES-OVM

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医薬品・臨床・バイオにおける投与後の薬物代謝経路

医薬品・臨床・バイオにおける投与後の薬物代謝経路とは?

医薬品、臨床試験、バイオテクノロジー分野において、生体内に投与された薬物や生理活性物質が、酵素反応などによって化学的に変化し、体外へ排泄されるまでの過程を薬物代謝経路と呼びます。この経路の理解は、薬効の予測、副作用の軽減、最適な投与設計に不可欠です。

課題

代謝経路の個人差と予測困難性

遺伝的要因、年齢、性別、疾患状態などにより、薬物代謝酵素の活性が大きく異なり、個々人の代謝経路の予測が困難である。

多剤併用時の相互作用の複雑さ

複数の薬剤を同時に投与した場合、代謝酵素の誘導や阻害が起こり、予期せぬ薬物相互作用が生じ、効果や安全性が変動する。

新規化合物の代謝プロファイルの不明瞭さ

開発初期段階の新規医薬品候補化合物やバイオ医薬品において、詳細な代謝経路や代謝産物の同定が十分に進んでいない場合がある。

リアルタイムでの代謝動態の追跡困難

生体内での薬物代謝の動態をリアルタイムかつ非侵襲的に追跡・評価する技術が限定的であり、迅速な意思決定を妨げている。

​対策

個別化医療のためのバイオマーカー解析

遺伝子多型や酵素活性を評価するバイオマーカーを解析し、個人の代謝能力を予測することで、最適な薬剤選択と投与量設計を行う。

in vitro代謝試験とin silico予測モデルの活用

肝臓ミクロソームや組換え酵素を用いたin vitro試験で代謝プロファイルを把握し、計算科学的手法(in silico)で相互作用や代謝経路を予測する。

先進的な質量分析技術による代謝産物同定

高分解能質量分析計(HRMS)やタンデム質量分析計(MS/MS)を用いて、微量な代謝産物を高感度かつ高精度に同定・定量する。

バイオイメージング技術による体内動態可視化

PETやSPECTなどのイメージング技術と放射性同位体標識化合物を組み合わせ、生体内での薬物分布と代謝の動態を非侵襲的に可視化する。

​対策に役立つ製品例

遺伝子解析サービスシステム

個人の薬物代謝酵素遺伝子型を網羅的に解析し、代謝能力の個人差を特定することで、個別化医療の基盤を提供する。

代謝シミュレーションソフトウェア

in vitro試験データや構造情報から、薬物の代謝経路、代謝産物、相互作用をin silicoで予測し、開発初期のリスク評価を支援する。

高感度質量分析システム

微量な薬物および代謝産物を高精度に分離・検出・同定する能力を持ち、複雑な生体試料中の代謝プロファイルを詳細に解析する。

放射性標識化合物合成サービス

PETイメージングなどに用いる放射性同位体標識化合物を合成し、生体内での薬物動態や代謝のリアルタイム追跡を可能にする。

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